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¿Se puede consumir zumo de pomelo mientras se toma simvastatina para el colesterol?
Interacción entre el pomelo y la simvastatina y sugerencias de consumo de ambos
La simvastatina es un fármaco hipocolesterolemiante perteneciente al grupo de las estatinas (inhibidores de la HMGCoA reductasa). Es metabolizado por el CYP3A4. (1-7)
El pomelo tanto en formato comercial como fruta fresca aumenta los niveles plasmáticos de simvastatina probablemente inhibiendo el metabolismo presistémico (primer paso hepático donde interviene CYP3A4) (1) y/o el flujo de salida mediado por la glucoproteína (P-gp) (2) e incrementa tanto el efecto hipocolesterolemiante, cuyo efecto perdura incluso hasta el cabo de 24 horas desde la ingesta, como el riesgo de efectos adversos.
Los flavonoides y derivados de la fucumarina como la naringenina y bergamotina parecen ser los responsables de la inhibición del metabolismo de CYP3A4. (4-5)
.jpg "Pomelo fresco y zumo de pomelo")
Aunque los estudios preliminares sugerían suprimir completa o parcialmente la ingesta de pomelo dada la respuesta interindividual y la dificultad de predecir ésta (1,2), estudios toxicológicos en modelos animales (6) y humanos (3) revelan que:
1-Los efectos de la ingesta simultánea de zumo de pomelo y sinvastatina no son más pronunciados que los de sinvastatina aislada en un modelo in vivo. (6)
2-El beneficio de la toma concomitante del fármaco y el pomelo (papel protector frente a la ECV) sobrepasa el riesgo de efectos adversos (e.g. rabdomiolisis). (3)
3-Los niveles plasmáticos de simvastatina al cabo de 24 horas de la toma del zumo de pomelo son sólo un 10% de los observados con la ingesta concomitante de ambos. La interacción desaparece completamente al cabo de 3-7 días. (7)
Por tanto se puede optar por reducir la cantidad/volumen de pomelo o espaciar temporalmente ésta de la ingesta del fármaco o reducir la dosis de simvastatina si se consume junto con el pomelo, para minimizar el efecto.
Bibliografía
1. Lilja JJ, Kivistö KT, Neuvonen PJ. Grapefruit juice-simvastatin interaction: effect on serum concentrations of simvastatin, simvastatin acid, and HMG-CoA reductase inhibitors. Clin Pharmacol Ther. 1998;64(5):477-83.
2. Bailey DG, Dresser GK. Interactions between grapefruit juice and cardiovascular drugs. Am J Cardiovasc Drugs. 2004;4(5):281-97.
3. Lee JW1, Morris JK1, Wald NJ2. Grapefruit Juice and Statins. Am J Med. 2016;129(1):26-9.
4. Le Goff-Klein N, Koffel JC, Jung L, Ubeaud G. In vitro inhibition of simvastatin metabolism, a HMG-CoA reductase inhibitor in human and rat liver by bergamottin, a component of grapefruit juice. Eur J Pharm Sci. 2003;18(1):31-5.
5. Le Goff-Klein N, Klein L, Hérin M, Koffel JC, Ubeaud G. Inhibition of in-vitro simvastatin metabolism in rat liver microsomes by bergamottin, a component of grapefruit juice. J Pharm Pharmacol. 2004 Aug;56(8):1007-14.
6. Butterweck V1, Zdrojewski I, Galloway C, Frye R, Derendorf H. Toxicological and Pharmacokinetic Evaluation of Concomitant Intake of Grapefruit Juice and Simvastatin in Rats after Repeated Treatment over 28 Days. Planta Med. 2009;75(11):1196-202.
7. Lilja JJ, Kivistö KT, Neuvonen PJ. Duration of effect of grapefruit juice on the pharmacokinetics of the CYP3A4 substrate simvastatin. Clin Pharmacol Ther. 2000;68(4):384-90.